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Rupatazine富马酸盐

2019.02.28

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药理学,毒理学和临床研究综述。
该产品是组胺H 1受体和血小板活化因子(PAF)拮抗剂的选择性反向激动剂。
在动物实验中,此产品显示出强拮抗作用和组胺H 1受体的PAF受体,肥大细胞脱粒的阻断,抑制嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞,和细胞因子释放的转印。
急性毒性研究表明,该产品口服给予大鼠和小鼠的LD50约为1g / kg。根据体表面积,这相当于70千克人体的等效剂量。它分别是推荐临床推荐剂量的16倍和11倍。
在13周的长期毒性试验,虽然暴露于口服剂量3和30mg / kg /天的大鼠的相同,第一天,和以剂量为120mg / kg /天的降低。在该剂量下建议代谢诱导给狗施用口服剂量1。
暴露于25,7和40毫克/千克/天仍与第一天相同。
在生殖毒性试验中,观察该产品在发育期,产前和出生后的毒性,未观察到明显的异常。
一名健康的志愿者迅速摄入该产品,峰值时间(tmax)为零。
75?1小时
重复单次剂量10mg该产品,最大血药浓度(C max)为2。
3和1。
9 ng / ml。
健康志愿者的平均预期寿命(t 1/2)平均约为6小时(4)。
3?14
3小时)
健康志愿者摄入40毫克该产品后,34。
6%的尿液排出体外,60%。
9%用粪便排出体外。
因此,胆汁引流是消除该产品的重要途径。
在季节性变应性鼻炎(SAR),10和20毫克的这种产品的临床试验中,已被证明是比安慰剂用于改善鼻和眼SAR患者的症状显著更好(p <0)。
05); 10mg该产品和10mg西替利嗪的功效相似。该产品10和20mg的有效性没有显着差异,并且比10mg氯雷他定更有效(P <0。
05)然而,在治疗1周后,20mg组中该产品的症状缓解速度快于10mg组。
在常年性过敏性鼻炎(PAR)的临床试验中,10和20mg该产品和10mg氯雷他定优于安慰剂组。该产品对于20mg组是最佳的。该产品为10和20mg,西方10mg组的alcadine优于安慰剂组。20mg组最佳,药物治疗组之间无显着差异。

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